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多种药理化合物可以激活或抑制参与 HIF 信号传导调控的蛋白。下表重点介绍了一些可用于研究 HIF 通路的小分子。
HIF 抑制剂
小分子 | 描述 |
抑制 HIF-1 靶基因 VEGF 和促红细胞生成素的转录 | |
强效 HIF 抑制剂;减少缺氧细胞中 CA9 和 VEGF 的表达 | |
通过增加脯氨酰的羟基化来增加 HIF-1α 的降解 | |
细胞通透性脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 | |
通过从 HIF-1α 上解离 Hsp90 来促进 HIF-1α 蛋白的降解 | |
高效、可逆的细胞通透性 HIF-1α 抑制剂 (EC50 = 1.2 nM) | |
不可逆的竞争性硫氧还蛋白-1 抑制剂;减弱 HIF-1 的表达 | |
抗氧化、抗炎 HIF-1α 抑制剂 | |
减少 HIF-1α 和 HIF-2α 的表达;通过 FIH 依赖性 CAD 失活作用来抑制 HIF-1α |
其他 HIF 信号传导工具
小分子 | 描述 |
铁螯合剂,也用作缺氧模拟剂(HIF-1α 活化剂) |