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组蛋白甲基转移酶和去甲基化酶抑制剂

用于研究组蛋白甲基化酶功能的高质量、高纯度抑制剂。

​​​组蛋白 H3 甲基转移酶抑制剂

组蛋白甲基转移酶 (HMT) 抑制剂可根据针对不同类型的甲基转移酶的特异性分类。赖氨酸和精氨酸 HMT 均以 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 为辅因子和甲基供体。赖氨酸特异性 HMT 分为两类:

(1) 含 Su(var)3-9、zeste 基因增强子、Trithorax (SET) 结构域的 HMT,可将组蛋白尾部的赖氨酸甲基化

(2) 不含 SET 结构域的 HMT,可将组蛋白核心甲基化

下表中列出了可用于研究含 SET 结构域的关键组蛋白 H3 HMT 功能的抑制剂选项:

修饰蛋白(添加标记)

抑制剂


产品编号

注解

EZH2 (H3K27me3)

3-去氮腺嘌呤 A

盐酸 3-去氮腺嘌呤 A (DZNep)

ab142215

ab145628

也可抑制体内的 H4K20 三甲基化

EZH2 (H3K27me3)

UNC1999

ab146152

选择性比 EZH1 高 22 倍

KMT1A/ SUV39 (H3K9me3)

毛壳素

ab144534

也可抑制其他 K9 特异性 HMT

含 SET 结构域的 HMT

西奈芬净

ab144518

非选择性抑制剂

查看我们不断拓展的​ HMT 抑制剂系列。

组蛋白 H3 去甲基化酶抑制剂

组蛋白去甲基化酶抑制剂也可以根据针对不同类型的去甲基化酶的特异性分类。组蛋白去甲基化酶可分为 2 个主要类型:

(1) 黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 依赖性胺氧化酶,例如赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD) 家族。这些酶可将单或二甲基化的底物去甲基。

(2) Fe(II) 和 α​-酮戊二酸依赖性双加氧酶(2-氧化戊二酸双加氧酶),包括含 Jumonji C (JmjC) 结构域的家族。这些酶可对单、二或三甲基化的底物去甲基化。

主要的组蛋白 H3 去甲基化酶抑制剂及其特异性将在下表中说明。

去修饰蛋白(去除标记)

抑制剂

产品编号

注解


KDM6A/ UTX and KDM6B / JMJD3  (H3K27me3)

GSK-J1

ab144396

也抑制 H3K27me3 去甲基化酶和 H3K4me 去甲基化酶 KDM5B/PLU1/JARID1B 和 KDM5C/Jarid1C/SMCX

GSK-J2

ab144398

GSK-J1 异构体,用作低活性对照

GSK-J4

ab144395

细胞用 GSK-J1 前体药物

GSK-J5

ab144397

细胞用 GSK-J2 前体药物

组蛋白去甲基化酶 KDM2/7 JMJC 亚族

丁酰肼

ab144621

对其它亚族成员(KDM3、KDM4、KDM5 和 KDM6)以及其他 2-氧化戊二酸加氧酶具有很高的选择性

含 JMJC 结构域的组蛋白去甲基化酶

IOX1

ab144394

抑制大部分 2-氧化戊二酸加氧酶

Methylstat

ab144566


JIB-04

ab144818



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